Wirkstoffe
Auswahlliste
Sulfasalazin gehört zu den intestinalen Antiphlogistika. Es wird im terminalen Ileum und hauptsächlich im Colon durch Darmbakterien in seine Bestandteile 5-Aminosalicylsäure und Sulfapyridin gespalten. Die 5-Aminosalicylsäure, der wahrscheinlich hauptsächlich therapeutisch wirksame Metabolit des Sulfasalazins, beeinflusst den Arachidonsäurestoffwechsel, wobei es durch Hemmung der Lipoxigenase zu einer verminderten Synthese von Leukotrienen kommt, die als Entzündungsmediatoren eine entscheidende Rolle spielen. Als weitere Wirkmechanismen werden die Hemmung der IgA-, IgG- und IgM-Sekretion durch mononukleäre Zellen sowie eine Bindungshemmung von chemotaktischen Peptiden an neutrophile Zellen diskutiert. Sulfapyridin hat antibakterielle Eigenschaften. Weiterhin kommt ihm vermutlich eine Bedeutung bei der Behandlung von extraintestinalen Manifestationen wie einer Gelenkbeteiligung zu.
Indikation: Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa und des milden bis moderaten Morbus Crohn bei Befall des Colons und Arthropathien bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen. Behandlung der aktiven rheumatoiden Arthritis des Erwachsenen.
Erfahrungen in der Schwangerschaft
Erfahrungsumfang: HOCH
1. Trimenon: Insgesamt ergibt sich aus den vorliegenden Untersuchungen kein nennenswertes erhöhtes Fehlbildungsrisiko.
2.-3. Trimenon / Perinatal: Zusammengefasst ist Sulfasalazin nach den bisherigen Erfahrungen nicht fetotoxisch. Bei üblicher Dosierung von Sulfasalazin scheint ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Kernikterus beim reifgeborenen Kind nicht relevant zu sein. Theoretisch ist dieser Effekt durch die Sulfonamid-Komponente möglich, aber eher bei Frühgeborenen zu erwarten.
In einem Fallbericht wurde die Sulfasalazin-Einnahme während der gesamten Schwangerschaft als ein möglicher Grund für die Neutropenie eines Frühgeborenen diskutiert. In einer anderen Publikation hatte das Kind nach maternaler Einnahme von Sulfasalazin eine hämolytische Anämie, eine Nebenwirkung, die unter therapeutischer Sulfasalazin-Therapie beschrieben ist.
Empfehlungen zur Schwangerschaft
Planung einer Therapie oder Planung einer Schwangerschaft unter Therapie: Wenn der antibiotische Effekt des Sulfapyridins erwünscht ist, kann auch Sulfasalazin während der Schwangerschaft angewendet werden.
Konsequenzen nach Anwendung in der Schwangerschaft: keine
Besser erprobte Alternativen: Mesalazin ist Mittel der Wahl bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen.
Stillzeit
Pharmakokinetik: HWZ: 7,6 h; Proteinbindung: ›95%; molare Masse: 398; relative Dosis: 0,35%-10%; M/P-Quotient: 0,4; orale Bioverfügbarkeit: 20%.
Klinik: Durchfälle beim gestillten Kind sind nicht auszuschließen, bisher wurde in einem Fall über eine blutige Diarrhö beim Säugling berichtet, dessen Plasmakonzentration 5,3 mg/l betrug. Bei einer mütterlichen Dosis von 2 g/d wurde eine deutlich geringere relative Dosis für den gestillten Säugling errechnet.
Empfehlung: Ist die Sulfonamid-Wirkung des Sulfasalazins ausdrücklich erwünscht, darf es auch in der Stillzeit verwendet werden. Mittel der Wahl bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen ist Mesalazin.
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